L'attivatore tissutale del plasminogeno (tPA) è un farmaco ampiamente utilizzato per la terapia trombolitica. Viene somministrato quando un paziente ha un attacco di cuore causato da un coagulo di sangue. Il coagulo di sangue viene sciolto/scomposto dall'azione dell'attivatore tissutale del plasminogeno. L'attivatore tissutale del plasminogeno viene somministrato per via endovenosa (IV) entro 3-4,5 ore dopo uno shock. Attivano il plasminogeno per diventare plasmina che rompe i legami incrociati nella fibrina. Il meccanismo d'azione dell'attivatore tissutale del plasminogeno nella dissoluzione dei coaguli di sangue è descritto in questo articolo.

Aree chiave coperte

1. Che cos'è l'attivatore del plasminogeno tissutale? - Definizione, struttura, funzione 2. Come funziona l'attivatore del plasminogeno tissutale? – Meccanismo d'azione dell'attivatore tissutale del plasminogeno

Termini chiave: coagulo di sangue, fibrina, farmaci fibrinolitici, plasmina, plasminogeno, attivatore tissutale del plasminogeno (tPA)

Cos'è l'attivatore del plasminogeno tissutale?

L'attivatore tissutale del plasminogeno è una delle tre classi principali di farmaci fibrinolitici che attivano il plasminogeno. È usato per trattare l'ictus trombotico cerebrovascolare, l'infarto miocardico acuto e l'embolia polmonare. L'attivatore tissutale del plasminogeno si trova anche nelle cellule endoteliali. È un tipo di serina proteasi che catalizza la conversione del plasminogeno in plasmina. È prodotto in vitro mediante la tecnologia del DNA ricombinante ed è utilizzato in medicina clinica come farmaco. La struttura dell'attivatore del plasminogeno tissutale è mostrata in Figura 1.

Figura 1: attivatore tissutale del plasminogeno

Come funziona l'attivatore del plasminogeno tissutale?

Coaguli di sangue possono verificarsi in qualsiasi letto vascolare a causa dell'attivazione delle piastrine. I coaguli di sangue nei vasi cerebrali, coronarici o polmonari possono bloccare l'afflusso di sangue alle parti importanti del cervello e del cuore. Questo potrebbe essere pericoloso per la vita e dovrebbe essere trattato presto. In caso contrario, i tessuti corrispondenti possono morire a causa della mancanza di ossigeno.

L'attivatore tissutale del plasminogeno dissolve i coaguli di sangue attivando il plasminogeno. Si lega alla fibrina sulla superficie del coagulo sanguigno, attivando il plasminogeno legato alla fibrina. Il plasminogeno viene scisso in plasmina, la forma attiva dell'enzima proteolitico. La plasmina scinde i legami incrociati tra le molecole di fibrina. Poiché la fibrina viene scissa in singole molecole di fibrina, anche il coagulo di sangue si dissolve. Il meccanismo d'azione dell'attivatore del plasminogeno tissutale è mostrato in figura 2.

Figura 2: meccanismo d'azione dell'attivatore tissutale del plasminogeno

Tuttavia, l'attivatore tissutale del plasminogeno non deve essere somministrato nelle condizioni elencate di seguito.

1. Ferita alla testa
2. Una storia di problemi di sanguinamento
3. Ulcere sanguinanti
4. Gravidanza
5. Chirurgia recente
6. Assunzione di farmaci per fluidificare il sangue
7. Traumi recenti
8. Pressione alta incontrollata

Conclusione

L'attivatore tissutale del plasminogeno è un farmaco fibrinolitico utilizzato per dissolvere i coaguli di sangue all'interno dei vasi. Si lega al plasminogeno associato alla fibrina sulla superficie del coagulo sanguigno, attivandolo. La plasmina è la forma attiva del plasminogeno che scinde i legami incrociati tra le molecole di fibrina. Questo porta il coagulo di sangue a dissolversi.

Riferimento:

1.Klabunde E. R., "Farmaci trombolitici (fibrinolitici)". Concetti di farmacologia cardiovascolare, disponibili qui.

Cortesia dell'immagine:

1. "T-PA" di MedicineFTWq - Opera propria (CC BY-SA 4.0) tramite Commons Wikimedia 2. "Percorsi Tpa" di Djain2 - Opera propria (CC BY-SA 4.0) tramite Commons Wikimedia